主治：宣肺、祛痰、利咽、排膿。本品辛散苦洩，主入肺經，「功着於華蓋之髒」(《本草徵要》)。長於開宣肺氣，寬胸快膈，消痰止嗽，且藥性平和，大凡咳嗽痰多，胸悶不舒，無論外感內傷，屬寒屬熱皆可運用。
1.治咳嗽痰多,胸悶不暢
本品辛宣苦降,主入肺經。長於開宣肺氣,寬胸祛痰。凡「咳嗽痰喘,非此不除」(《本草匯言》)。因其藥性平和,故運用廣泛。凡咳嗽痰多,胸悶不舒,無論外感內傷、屬寒屬熱,皆可運用。治風寒咳嗽,痰多凊稀,常配荊芥、紫菀、陳皮等,如止咳寶片(《中國藥典》)。治風熱咳嗽,常配桑葉、菊花、杏仁等,如桑菊飲(《溫病條辨》)。治肺熱咳嗽,痰稠色黃,咯痰不爽等,常與浙貝母、黃芩、枇杷葉等同用,如桔貝合劑(《部頒標準》)。
2.治咽痛音啞、咽喉腫痛
本品能開宣肺氣以利咽開音,凡咽喉腫痛,聲音嘶啞諸症,均可配伍使用。若治外感風熱所致的咽喉發乾、聲音嘶啞,常配黃芩、西青果、胖大海等,如清喉利咽顆粒(《中國藥典》)。治熱毒內盛所致的咽喉腫痛、失音,常配玄蔘、麥冬、生甘草等,如健民咽喉片(《中國藥典》)。
3.治肺癰吐膿-咳吐膿痰,痰黃腥臭者
本品性散上行,開宣肺氣,有利於排除壅肺之膿痰,故有「排膿者,必以桔梗」(《本經疏證》)之說。適用於肺癰胸痛,咳吐膿痰,痰黃腥臭者,每與甘草爲伍,如桔梗湯(《金匱要略》)。
此外,本品可宣開肺氣而通利二便,用治癃閉、便祕。又「爲諸藥舟楫,載藥上浮,能引苦洩峻下之劑,至於至高之分成功」(《本草求真》),歷來作爲治療胸膈以上病證的引經藥。
1.祛痰、鎮咳作用
桔梗水提物3g生藥/kg小鼠灌胃能明顯增加氣道腺體分泌,3~10g生藥/kg能延長濃氨水引咳小鼠的咳嗽潛伏期,減少咳嗽次數。桔梗水提物2.5g生藥/kg灌胃給予霧化枸櫞酸引咳豚鼠咳嗽也有相同的鎮咳作用。桔梗水煎劑3g生藥/kg連續灌胃給藥7天能促進正常大鼠氣道中痰液的分泌,並能明顯降低氣管注入脂多糖(LPS)導致的肺黏液高分泌症大鼠小支氣管上皮組織酸性黏蛋白的分泌,下調MUCS5AC黏蛋白的表達,降低肺、支氣管灌洗液中的腫瘤壞死因子a(TNF-a)和白細胞介素-8(11-8)水平,改善肺組織的病理變化,抑制纖維結締組織增生和肺間質炎細胞浸潤。
2.抗炎作用
桔梗水提液可增強巨噬細胞的吞噬功能,增強中性粒細胞的抗菌力,提高溶菌酶活性。桔梗皁苷10mmol/L、3 Ommon/L體外能抑制大鼠促癌物質12-0十四烷酰佛波醇-13-乙酯(TPA)誘導的腹腔巨噬細胞產生炎症介質前列腺素PGE。對LPS誘導的巨噬細胞炎症模型,桔梗皁苷A、桔梗皁苷D能透過阻止NFkB(核轉錄因子kB),抑制iNOS,減少COX2生成而產生抗炎作用。桔梗皁苷體外能抑制磷脂酶A2活性並有劑量依賴性,ICo爲1.82mg/ml。
3.調血脂、抗動脈硬化作用
桔梗皁苷可降低大鼠肝內膽固醇,促進膽固醇、膽酸排泄。桔梗總皁苷200mg/kg灌胃15天可降低高脂飼料所致的高血脂大鼠血清TC、三酰甘油和LDLC,升高HDLC。氧化型低密度脂蛋白( OX-LDL)能加速動脈硬化的發生發展,當動脈壁氧化壓力增強時,血管內皮細胞透過選擇性表達黏附分子,如動脈細胞黏附分子(VCAM-1)和ICAM-1,進而結合單核細胞,啓始動脈硬化的早期反應。桔梗皁苷D0.5、0.75、1mg/ml在體外能抑制 OX-LDI誘導的人臍靜脈內皮細胞氧化損傷,升高細胞培養液中的NO濃度,降低MDA水平,減少VCAM-1和ICAM-1分子的表達及單核細胞與內皮細胞的黏附作用
4.降血糖作用
桔梗水提醇沈液8g生藥/kg灌胃28天,能明顯改善STZ腹腔注射十高能飼料致糖尿病模型大鼠糖耐量,升高血清胰島素水平(INS)、胰島素敏感指數(IS1),減輕胰腺組織損傷。桔梗水提醇沈液12g/kg能降低鏈脲菌素致高血糖小鼠餐後各時段的血糖水平,桔梗水提醇沈液0.53、0.267、0.0267g生藥/ml體外能抑制α葡萄糖苷酶和小鼠黏膜勻漿中的α葡萄糖苷酶活性。
1、桔梗配苦杏仁：桔梗性升散,功善宣通肺氣,升清祛濁;苦杏仁辛散苦降,以降爲主,長於宣通肺氣,潤燥下氣。二藥相伍,一升一降,升降調和,祛痰止咳平喘之效更佳,適用於咳嗽,痰多,喘息
2、桔梗配甘草：桔梗辛苦而平,有宣通肺氣,祛痰排膿之功;甘草甘平,生用瀉火解毒,祛痰止咳,並能緩急止痛。二藥伍用,相得益彰,甘草瀉火解毒,桔梗宣通肺氣,祛痰排膿。配伍後宣肺祛痰、解毒利咽、消腫排膿之功增強,適用於肺失宣降,咳嗽有痰,咽喉腫痛,肺癰吐膿,胸脅滿痛。
3、桔梗配枳殼：桔梗長於升散,功能宣通肺氣,祛痰排膿,清利咽喉;枳殼行氣消脹,寬胸快膈,以下降行散爲着。二藥相伍,一升一降,一宣一散,桔梗開肺氣之鬱,並可引苦洩降下之枳殼上行於肺;枳殼降肺氣之逆又能助桔梗利膈寬胸,具有升降肺氣、宣鬱下痰、寬胸利膈作用,適用於肺氣不降,咳嗽痰喘,胸膈滿悶,脘脹不適,大便不利等
4、桔梗配荊芥：桔梗善於升提肺氣,祛痰利咽;荊芥辛散疏風,利咽喉。二藥合用,疏散不助熱,升提不生火,祛痰利咽,散結開音,相輔相成,適用於外感咳嗽伴咽癢,或因咽癢不適而致咳嗽日久不愈。
5、桔梗配桂枝：桔梗開宣肺氣,行上焦之鬱滯;桂枝溫運中陽,溫陽化氣。二藥合用,開肺氣啓水之上源與溫陽化氣行水並用,宣通與溫化並施,相輔相成,適用於三焦氣機壅滯之水腫,癃閉等。
本品含皁苷，劑量過大可引起噁心、嘔吐、腹痛、腹瀉、食慾減煺等胃腸刺激症狀。或致胸悶、憋氣、心慌、咳嗽加劇、痙攣、昏迷、呼吸緩慢、運動抑制，甚至導致死亡。
氣機上逆之嘔吐、眩暈及陰虛火旺咯血、陰虛久咳、痘疹不發、潰瘍病等患者，均不宜用。
胃及十二指腸潰瘍者慎服。
用量過大易致噁心嘔吐。
忌與桂圓、豬肉同食。
因有溶血作用，用量不宜超過10g，且只宜口服，不宜作注射劑用。
