但是有些藥物卻能讓口服避孕藥失靈，要注意避孕藥不能與下列藥物同服：
利福平：利福平可使口服避孕藥的主要成分炔諾酮和炔雌醇的代謝加快，降低血液中的藥濃度，還有可能使子宮內膜部分脫落而點滴出血或淋瀝不盡，同時使避孕藥藥效降低而致避孕失敗。
抗菌素：有人曾對38名婦女服用避孕藥時並用氨苄青黴素、新黴素、複方新諾明、氯黴素、呋喃坦啶的女性進行過觀察，發現她們懷孕的原因是抗菌素抑制了腸道細菌羣，使產生的葡萄糖醛酸酶的數量大大減少，從而影響了避孕藥在大腸道內的吸收，使血液中避孕藥濃度下降。
灰黃黴素：灰黃黴素是一種抗真菌藥物，它與避孕藥物並用時，可改變肝微粒體酶的活性，使甾體激素下降而致經血減少，導致避孕失敗。
酶促進劑：如眠爾通等鎮靜安眠藥、保泰鬆等治風溼性關節炎的藥物，這些藥物有酶促作用，可促進肝微粒體酶催化藥物的代謝活性，加速對口服避孕藥的代謝，降低避孕效果。若必須使用安眠藥時，可選用靈芝等中藥來代替。
激素：如強的鬆、地塞米松等，和避孕藥同時服用時有增加面板激素的功能，但也能延緩皮質激素的代謝，使其副作用大爲增加。
(吳賽勳)
